硝酸甘油和硝苯地平都具有降低血壓的作用，可治療和預防冠心病、心絞痛。在急救時，硝酸甘油應舌下含服，但除特殊情況外，冠心病、重癥高血壓患者不宜舌下含服硝苯地平，舌下含服硝苯地平往往帶來各種危險。

通常口服藥物首先會經胃腸道中消化液和酶的作用后吸收入血，隨血流經門靜脈進入肝臟并在肝藥酶的作用下經過轉化，最后進入全身血液循環，發揮作用。但有些藥物在尚未吸收進入血循環之前，會在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進入血循環的原形藥量減少的現象，醫學上稱為首過效應。

舌下含服時，藥物可直接通過舌下黏膜的血管吸收，避開首過效應，因此與口服相比，舌下含服藥物吸收快，生物利用大提高。而本用于口服的硝苯地平，如舌下含服，則可導致藥物吸收量大大提高，容易導致血壓驟降，反射性興奮交感神經，引起心悸、憋悶等癥狀。

老年高血壓患者多存在動脈粥樣硬化及器官潛在病變，致使血管和臟器自主調節功能降低，而硝苯地平有擴張外周動脈的作用，會造成血流重新分布，會使冠脈和腦部的血液循環變差，導致心、腦等器官缺血，可能誘發嚴重的缺血性心腦血管事件，如心絞痛、心梗等。

因此高血壓患者應注意舌下含服硝苯地平可能導致嚴重不良事件，甚至威脅生命安全，高血壓急癥應慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。